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制药
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刺猬通路抑制剂 IPI 926
制药; 癌症药物
口头生物、 环杷明派生刺猬 （Hh） 通路与潜在的抗肿瘤活性的抑制剂。具体来说，刺猬通路抑制剂 IPI 926 绑定到并抑制细胞膜跨越 G-蛋白耦联受体 SMO，可能会导致在制止 Hh 信号途径和肿瘤细胞增殖和生存的跌幅。SMO 激活后 Hh 配体与细胞表面受体 （加温） Patched 约束力 ； 不当激活的 Hh 信号和失控的细胞增殖可能是 SMO ...
γ-分泌酶/Notch 信号通路抑制剂 RO4929097
制药; 癌症药物
口头生物，具有潜在的抗肿瘤活性的小分子伽马分泌酶 （GS） 抑制剂。伽马分泌酶抑制剂 RO4929097 绑定到 GS 和阻断 Notch 受体，可抑制肿瘤细胞增殖活化。积分膜蛋白 GS 是多亚基蛋白酶复杂岂单通道跨膜蛋白，如 Notch 受体，在他们跨膜域内的残留物。表达的 Notch 信号通路与增加的肿瘤细胞的生长密切相关。 ...
拮抗剂 HDM2 JNJ 26854165
制药; 癌症药物
口头生物，与潜在的抗肿瘤活性的小分子 HDM2 拮抗剂。拮抗剂 HDM2 JNJ 26854165 抑制 HDM2 — — p53 复杂的绑定到蛋白酶体，阻止 p53 ； p53 蛋白信号转导的退化和 p53 蛋白介导诱导肿瘤细胞凋亡可能因此会恢复。除了 p53、 客户端蛋白可能会抑制其他 HDM2 退化。HDM2 （人类同源的双分钟 2），锌指蛋白是 ...
navitoclax
制药; 癌症药物
口头生物、 合成小分子拮抗剂 B 细胞白血病 2 （Bcl-2） 的一个子集的家族中有潜在的抗肿瘤活性的蛋白质。BcI-2 家族蛋白抑制剂 ABT 263 选择性地绑定到凋亡抑制蛋白 bcl-2、 BCL-XL 和 Bcl-w，并防止它们绑定到凋亡效应器 Bax 和 Bak 蛋白，可能会触发过 bcl-2、 BCL-XL 和 Bcl w 表达的肿瘤细胞凋亡。 ...
A3 腺苷受体激动剂 CF102
制药; 癌症药物
口服生物利用、 合成、 高选择性的腺苷 A3 受体 （A3AR） 受体激动剂与潜在的抗肿瘤活性。腺苷 A3 受体激动剂 CF102 有选择性地将绑定到并激活细胞表面表达的 A3AR，解除 Wnt 和 Nf-kb 信号转导通路下游，可能导致 A3AR 表达的肿瘤细胞凋亡。A3AR，一种 G 蛋白偶联受体上各种实体瘤的细胞类型，包括肝细胞癌 （HCC） ...
极光激酶抑制剂 MLN8054
制药; 癌症药物
口头生物，具有高度选择性的小分子抑制剂的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶极光 A 激酶与潜在的抗肿瘤活性。Auora 激酶抑制剂 MLN8054 绑定到并抑制极光激酶 A，导致破坏大会的有丝分裂纺锤、 染色体 segregration 中断和细胞增殖的抑制作用。极光 A 在细胞有丝分裂纺锤极点和主轴微管中的本地化和想调节主轴部件。Aberrant 表达的极光激酶出现在 ...
