BRAF(V600E) 激酶抑制剂 RO5185426

BRAF(V600E) 激酶抑制剂 RO5185426

口头生物、 ATP 竞争、小分子抑制剂 BRAF(V600E) 激酶与潜在的抗肿瘤活性。BRAF(V600E) 激酶抑制剂 RO5185426 有选择性地将绑定到 BRAF(V600E) 激酶 ATP 结合位点，并抑制其活性，抑制过度激活的 MAPK 信号通路下游 BRAF(V600E) 激酶表达的肿瘤细胞和肿瘤细胞增殖的减少可能会导致。大约 90%的 BRAF 基因突变涉及 600 (V600E) 残留缬氨酸--谷氨酸酸突变；癌基因蛋白的产品，BRAF(V600E) 激酶展品过度激活 MAPK 信号转导通路明显升高的活动。已发现 BRAF(V600E) 基因突变发生在大约 60%的黑色素瘤，和所有的固体肿瘤，包括黑素瘤、结直肠癌、甲状腺和其他癌症的 8%左右。

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行业/领域：制药
类别癌症药物
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